Yeni Nesil Kolesterol İlacı Lipfendra Onaylandı
Lipfendra, karaciğer tarafından üretilen ve kolesterol seviyelerini düzenlemede önemli rol oynayan PCSK9 enzimini inhibe ederek çalışır.
İlaç, esas olarak düşük yoğunluklu lipoprotein (LDL) veya “kötü” kolesterol seviyelerini düşürmeye yardımcı olur. Yüksek LDL kolesterolü, bireylerin diğer sağlık sorunlarına, özellikle de kardiyovasküler rahatsızlıklara karşı daha savunmasız olmasına neden olabilir.
Nieca Goldberg, NYU Grossman Tıp Fakültesi’nde klinik doçent ve sertifikalı bir kardiyolog olarak, Medical News Today‘e yaptığı açıklamada, “PCSK9 inhibitörleri, PCSK9 proteinini bloke ederek LDL veya ‘kötü’ kolesterolü düşürür” dedi.
Goldberg, “Normalde PCSK9, karaciğerdeki LDL reseptörlerini parçalar,” şeklinde detaylandı. “Bu ilacın etkisiyle bu yıkım engellenir ve daha fazla LDL reseptörünün mevcut kalması sağlanır. Bu da karaciğerin LDL kolesterolünü kan dolaşımından temizlemesine yardımcı olur.”
Daniel Atkinson, MBBS, Treated.com’un klinik lideri olarak MNT için yaptığı açıklamada, ilacın çalışma mekanizmasını şu şekilde anlattı: “[K]araciğer hücreleri, LDL kolesterolünü kan dolaşımından çekip hücrenin içine alan özel proteinler olan LDL reseptörleriyle kaplıdır.”
“Normalde, kolesterolü bıraktıktan sonra, bu reseptör karaciğer hücresinin yüzeyine geri döner ve daha fazla LDL kolesterolünü çeker. Ancak, doğal olarak oluşan bir protein olan PCSK9, bu LDL reseptörlerinin sayısını düzenler,” diye ekledi Atkinson. “Bu, doğrudan LDL reseptörüne bağlanarak ve onu hücrenin yüzeyine geri dönmesini engellemek yerine, hücre içinde parçalanması için hedefleyerek gerçekleşir.”
“Sonuç olarak, karaciğerinizin yüzeyinde LDL kolesterolünü temizlemek için daha az reseptör bulunur, bu da kolesterolünüzün yükselmesine neden olur. PCSK9 inhibitörleri, PCSK9’un karaciğer hücrelerinizin dışındaki LDL reseptörlerinin sayısını azaltmasını engeller,” diye belirtti.
Atkinson, “Yeni onaylanan Lipfendra – aktif bileşen olarak enlicitide içeren ilaç – karaciğerinizdeki yüzen PCSK9 proteinlerini tespit ederek çalışır. Onları bulduğunda, bağlanarak ve bir kapak gibi hareket ederek bağlanma bölgesini kapatır,” diye açıkladı.
“PCSK9 proteini fiziksel olarak ilaç tarafından bloke edildiği için, artık karaciğerinizin LDL reseptörlerine bağlanamaz ve karaciğerinizin onları erken parçalamasını engeller.”
— Daniel Atkinson, MBBS
“Bu sayede, reseptörler korunur ve güvenli bir şekilde karaciğer hücrelerinizin yüzeyine geri döner. Bu da onların kan dolaşımından ‘kötü’ kolesterolü temizleme görevine devam etmelerini sağlar,” diye ekledi.
FDA, Lipfendra’yı hiperkolesterolemi tedavisinde kullanmak üzere onay kararını, ilacın güvenliliği ve etkinliği konusunda olumlu bulgular elde edilen iki randomize, çift kör, plasebo kontrollü klinik deneme olan CORALreef Lipids ve CORALreef HeFH sonuçlarına dayanarak aldı.
Denemelere, hem statinlerin maksimum tolere edilebilen dozlarını kullanan hem de kullanmayan 3.207 yetişkin dahil edildi. Bu yetişkinler yüksek kolesterol veya ailevi hiperkolesterolemi rahatsızlığına sahip kişilerdi.
Goldberg’e göre, klinik denemelerde “bu oral PCSK9 inhibitörünün LDL kolesterolünü yaklaşık %56 ila %59 oranında düşürdüğü gösterilmiştir.”
Bu gelişme, 1980’lerde keşfedilen ve statinlerin geliştirilmesine yol açan HMG-CoA redüktaz enzimini inhibe eden ilaçların ortaya çıkışına benzer bir potansiyele sahip. Statinler, yüksek kolesterolün tedavisinde devrim yarattı ve milyonlarca insanın hayatını iyileştirdi.
Lipfendra’nın Diğer Kolesterol Tedavilerinden Farkı Nedir?
Lipfendra, tablet formunda olması nedeniyle, bazı mevcut ailevi hiperkolesterolemi tedavilerine göre önemli bir adım. Bu tedavilerin bazıları invaziv olabilir ve hastalar için tolere edilmesi zor olabilir.
Ailevi hiperkolesterolemi tedavisinde genellikle aşağıdaki yöntemler kullanılır:
- Lipoprotein çıkarma: Hastanın vücudundan zararlı yağ moleküllerini içeren kanın uzaklaştırılması ve sağlıklı kanla değiştirilmesi.
- Statine: Sıkça kullanılan bir kolesterol düşürücü ilaç.
- Ezetimibe: Bağırsakta kolesterol emilimini engelleyen bir ilaç. Bu ilacın da çeşitli yan etkileri olabilir.
- Bempedoik asit: Oral formda olan başka bir kolesterol düşürücü ilaç, ancak bu da bazı yan etkilere neden olabilir.
- İntravenöz PCSK9 inhibitörleri.
- Destekleyici yaşam tarzı değişiklikleri.
Goldberg’e göre: “Oral PCSK9 inhibitörü, Repatha ve Praluent gibi enjekte edilebilir PCSK9 ilaçları gibi aynı şekilde çalışır, ancak ağızdan alınır.”
Ayrıca şunları belirtti: “Diğer kolesterol tedavileri farklı mekanizmalarla çalışır. Statinler, karaciğerin kolesterol üretimiyle ilgili bir enzimi inhibe eder, bu da dolaşımda daha fazla LDL kolesterolün uzaklaştırılmasını sağlar. Statinler genellikle kolesterolü yaklaşık %35 ila %50 oranında düşürür.”
Ezetimibe hakkında: “Ezetimibe, bağırsakta diyet ve safra kolesterolünün emilimini bloke eder ve kolesterolü yaklaşık %15 ila %20 oranında düşürebilir,” diye ekledi.
“Bempedoik asit, karaciğerdeki kolesterol üretimini inhibe ederek çalışır ve LDL kolesterolünü [yüksek oranda] %28’e kadar azaltabilir,” dedi.
Atkinson şunları söyledi: “Lipfendra (enlicitide), günlük bir tabletin kolaylığı ile enjekte edilebilir ilaçların etkinliği arasında bir köprü görevi görür.”
“Geleneksel statinlerle karşılaştırıldığında, temel fark ilaçların nasıl çalıştığıdır. Statinler, karaciğer hücreleri içindeki kolesterol üretim süreçlerini bloke ederken, Lipfendra hücrelerin dışındaki reseptörleri kullanarak kanda bulunan kolesterolün temizlenmesine yardımcı olur.”
“Bu nedenle, statinler genellikle ilk tercih edilen yöntemdir. Ancak, eğer statinler yeterince iyi çalışmazsa veya statin kullanımıyla ilişkili kas ağrıları gibi yan etkiler ortaya çıkarsa, Lipfendra farklı bir seçenek sunar.”
“Daha önemlisi, ezetimibe ve bempedoik asit gibi diğer oral ilaçlarla karşılaştırıldığında, büyük fark etkinliğindedir,” diye vurguladı.
Lipfendra’nın, ezetimibe ve Bempedoik asit gibi ilaçlardan daha fazla LDL kolesterol düşüşü sağladığını belirtti.
“Son olarak, Repatha, Praluent ve Leqvio gibi mevcut enjekte edilebilir PCSK9 inhibitörleriyle karşılaştırıldığında, temel fark kullanım kolaylığıdır,” diye ekledi.
“Repatha ve Praluent her 2 ila 4 haftada bir enjeksiyon gerektirirken, Leqvio yılda iki kez uygulanır. Ayrıca özel buzdolabı koşullarında saklanmaları gerekirken, Lipfendra oda sıcaklığında saklanabilen basit bir tablettir.”
“Bu nedenle, sonuçları benzer olsa da, Lipfendra bu tür ilaçların daha pratik ve erişilebilir bir versiyonudur,” diye sonlandırdı.
Explore these resources for heart health
Sürdürülebilir kilo kaybı planları için harika
- Yiyeceklerle sağlıklı bir ilişkiyi önceliklendirir
- Özel bir plan oluşturmak ve tahmini zaman çizelgesini belirlemek için bir test kullanır
- GLP-1 tedavilerini psikolojik destekle birleştirir
- Yıllık 209 Dolar veya diğer planlar mevcuttur
GLP-1’lere ve kişiselleştirilmiş klinik bakıma erişin
- Çevrimiçi sağlayıcıdan danışma ve sürekli klinik bakım
- İlaç, gönderim ve enjeksiyon kiti dahil
- Sigorta gerektirmeyen şeffaf fiyatlandırma
- GLP-1 Tedavilerine %100 çevrimiçi erişin
Periferik Arter Hastalığı için tarama yaptırın
- Felç ve kardiyovasküler riskleri belirlemeye yardımcı olur
- Tek bir ziyarette beş taramayı içerir
- 5 testlik tam paketin maliyeti sadece 159 Dolar
Kapsamlı sağlık bilgileri için harika
- Kalp, hormon ve tiroid dahil 160’tan fazla test
- Klinisyen tarafından incelenen kişiselleştirilmiş sağlık bilgileri
- Üyeliğiniz için 25 Dolar kredi alın
- FSA/HSA uygun – sağlayıcınızla kontrol edin
Kaynak: Medical-News